SML0788

Sigma-Aldrich

A 83-01

≥98% (HPLC)

别名:

3-（6-甲基-2-吡啶基）-N-苯基-4-（4-喹啉基）-1H-吡唑-1-硫代甲酰胺, A-83-01, A83-01

Empirical Formula (Hill Notation):

C25H19N5S

CAS号:

909910-43-6

分子量:

421.52

NACRES:

NA.77

属性

质量水平

100

检测方案

≥98% (HPLC)

形式

powder

颜色

white to beige

溶解性

DMSO: 5 mg/mL, clear (warmed)

储存温度

−20°C

InChI

1S/C25H19N5S/c1-17-8-7-13-23(27-17)24-21(19-14-15-26-22-12-6-5-11-20(19)22)16-30(29-24)25(31)28-18-9-3-2-4-10-18/h2-16H,1H3,(H,28,31)

InChI key

HIJMSZGHKQPPJS-UHFFFAOYSA-N

说明

应用

A 83-01已被用作转化生长因子β激酶1型受体的抑制剂。

生化/生理作用

A 83-01是一种TGFβ激酶/激活素受体样激酶（ALK 5）的抑制剂（IC50= 12nM），可阻止Smad2/3的磷酸化并抑制TGFβ诱导的生长。 A 83-01可阻断Smad2的磷酸化并抑制TGF-β诱导的上皮-间质转化。 此外，A 83-01可抑制由TGFβI型受体ALK-5、活化素IB型受体ALK-4、和结节型I受体ALK-7诱导的转录活性。 A-83-01可诱导新生Nkx2.5-eGFP（+）细胞的扩增。